SNS-032 (BMS-387032)是选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。对CDK9敏感,IC50为4 nM,作用于CDK2比作用于 CDK5 和 7选择性高15倍,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。
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AT13387 是有效的,选择性Hsp90抑制剂,作用于A375细胞,IC50为18 nM, 具有较长时间的抗肿瘤活性。
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一种 碳酸酐酶抑制剂,靶点有hCA I,hCA II 和 bCA IV 亚型,Ki 值分别为50 nM,14 nM和 36 nM。
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Pracinostat (SB939) 是有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。
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有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580用于调查在体内对SAPK2a/p38 的潜在作用。
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AZD8330是新型,选择性的,非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂,IC50为7 nM。Phase 1。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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新型抗惊厥药剂,作用于人类血小板和大鼠脑突触体,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,IC50分别为240 μM 和 474 μM。
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高效的特定血管紧张素 II 1型 (AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
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Panobinostat (LBH589)是新型的,广谱HDAC抑制剂,IC50为5 nM。Phase 4
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