Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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Rigosertib (ON-01910) 是非ATP竞争性的PLK1抑制剂,IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Phase 3。
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CORM-3 是水溶性一氧化碳的释放分子,具有抗炎和保护心脏的作用,CAS#475473-26-8。
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Lomitapide是一种强效的microsomal triglyceride transfer protein (MTP)抑制剂,用于家族性高胆固醇血症的治疗,CAS#182431-12-5。
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PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是新型,高度选择性的Syk抑制剂,IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr, Lyn, FAK, Pyk2 和Zap70选择性高80倍以上。
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一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药剂。
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Evodiae Fructus中提取的一种生物碱。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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Docetaxel, 是taxol类似物, 通过结合到稳定的微管抑制微管解聚。
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GW788388是有效的,选择性ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI 型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。
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