E7080 (Lenvatinib) 是多靶点抑制剂,最有效作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4),IC50为4 nM/5.2,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于 VEGFR2/3 比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Phase 3。
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BMS-536924 是ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak, 和 Lck具有适中的抑制活性,对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
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AT13387 是有效的,选择性Hsp90抑制剂,作用于A375细胞,IC50为18 nM, 具有较长时间的抗肿瘤活性。
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Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β 时,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2
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TG100-115 是PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
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MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238,MLN2238是具有生物活性的形式,MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5),IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱,对β2几乎没有抑制活性。P
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GSK2126458 (GSK458)是高选择性的,有效p110α/β/γ/δ, mTORC1/2抑制剂,Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Phase 1。
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钠离子通道抑制剂,IC50为131 μM。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比,Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3,IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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