AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中,选择性阻断β1受体,IC50为0.8 nM。
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有效的,可逆AMPK激活剂,EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用效果。
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Remodelin是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂,CAS#1622921-15-6。
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GSK690693 是 pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,IC50为2 nM/13 nM/9 nM, 与 AGC激酶家族: PKA, PrkX 和 PKC同工酶相比,也选择性作用于Akt。Phase 1。
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SB590885是有效的B-Raf抑制剂,Ki为0.16 nM,作用于B-Raf比作用于c-Raf选择性高11倍,对其他人类激酶没有抑制作用。
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有效的,CDK4 和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM 和10 nM。
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Pracinostat (SB939) 是有效的pan-HDAC抑制剂,IC50为40-140 nM,除了HDAC6例外,对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。
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JNJ-38877605是ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
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Vismodegib (GDC-0449)有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3 nM。
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